Anti-cáncer 10-Hydroxycamptothecin natural

Anti-cáncer 10-Hydroxycamptothecin natural

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Detalles

Anti-cáncer 10-Hydroxycamptothecin natural

10-Hydroxycamptothecin Información básica.

La 10-hidroxicamptotecina es un inhibidor de ADN topoisomerasa I con potente actividad antitumoral.

En la actualidad, la 10-hidroxicamptotecina está bajo investigación en el ensayo clínico NCT00956787 (Estudio de AR-67 (DB-67) en el síndrome mielodisplásico (MDS)).

 

10-Hydroxycamptothecin Especificación

Nombre del árticulo:

10-Hidroxicamptotecina

Impureza:

Compuesto relacionado con Irinotecan USP A

Número CAS:

64439-81-2 ; 19685-09-7

Origen Botánico:

Nothapodytes Pittosporumlike

Forma molecular .:

C20H16N2O5

Mol. Peso:

364.35

Pureza:

99%

Apariencia:

Polvo amarillo pálido

Almacenamiento:

-20 ° C Congelador

Uso:

Para la investigación de laboratorio


Un derivado de camptotecina; un inhibidor de la topoisomerasa para la terapia del cáncer

Un inhibidor de ADN topoisomerasa I que induce la diferenciación en células HL-60. Induce la apoptosis en las líneas celulares de cáncer de mama humano MCF-7 y MDA-MB-468.

La 10-hidroxicamptotecina es un inhibidor de la ADN topoisomerasa I con potente actividad antitumoral.

 

Usos de 10-hidroxicamptotecina

10-Hidroxicamptotecina es un agente de terapia clínica contra el hepatoma.

In vitro

La 10-hidroxicamptotecina inhibe el crecimiento de las células BT-20 y MDA-231 con IC50 de 34.3 nM y 7.27 nM, respectivamente, más potentemente que la camptotecina (CPT) con IC50 de> 500 nM. La 10-hidroxicamptotecina induce potentemente la formación de complejos escindibles mediada por topoisomerasa I humana de ADN de plásmido pBR322 con EC50 de 0,35 μM, mostrando una potencia> 50 veces mayor que CPT con CE50 de 18,85 μM. El tratamiento con 10-hidroxicamptotecina induce la inhibición del crecimiento dependiente de la dosis de células endoteliales microvasculares humanas (HMEC) con IC50 de 0,31 μM e inhibe significativamente la migración de HMEC con IC50 de 0,63 μM. El tratamiento de células HMEC con 10-hidroxicamptotecina también da como resultado una inhibición dependiente de la dosis de formación de tubo con IC50 de 0,96 μM. La 10-hidroxicamptotecina (5-20 nM) inhibe significativamente la proliferación de células Colo 205, detiene las células en la fase G2 del ciclo celular e induce la apoptosis a través de una vía dependiente de caspasa-3.

 

En vivo

El tratamiento con 10-hidroxicamptotecina inhibe la angiogénesis de una manera dependiente de la concentración en el modelo CAM, con un 95% de inhibición a dosis de 25 nM, más potentemente que suramina que a 125 nM inhibe la angiogénesis solo en un 60%.

La administración oral de 10-hidroxicamptotecina a dosis bajas de 2.5-7.5 mg / kg cada 2 días conduce a una inhibición significativa del crecimiento de xenoinjertos Colo 205 en ratones sin toxicidad aguda. LD50: ratones 104 mg / kg (ip).

 

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